地西泮抑制交感神经节细胞钠通道电流的机制

地西泮抑制交感神经节细胞钠通道电流的机制
【作者】郑吉建，庄心良，杜冬萍，茆庆洪，徐国辉
【作者单位】上海市第一人民医院麻醉科,
【出处】中国临床药理学与治疗学
【年份】2001
【卷号】第6卷第2期
【页码】107-111
【关键词】地西泮交感神经节钠通道膜片钳
【ISSN】1009-2501
【分类号】R969
【摘要】目的　研究地西泮对交感神经节细胞钠通道电流的抑制作用机制。方法　酶消化法急性分离SD大鼠(7～10　d）颈上交感神经节细胞，全细胞膜片钳技术记录地西泮对钠通道电流的影响。结果　在钳制电压(Vh)－80　mV,　刺激电压(Vt)0　mV条件下，0.3　μmol*L-1地西泮使钠电流峰值降低14.76%　(P＜0.01)，其抑制作用与浓度呈正相关(r=0.99，　P＜0.01)，IC50为6.06　μmol*L-1；钳制电位不同，抑制作用也不同(P＜0.05)　,　Vh　－60　mV时的IC50为4.60　μmol*L-1。3.0　μmol*L-1的地西泮使电流-电压曲线峰值平均降低48.94%，峰值向去极化方向移动约10　mV；对激活曲线无明显的影响(P＞0.05)，用药前、后50%的通道激活时的去极化电压(V1/2)分别为：－24.64　mV、－23.75　mV；3.0　μmol*L-1的地西泮使稳态失活曲线产生明显的超极化方向移动(20.12　mV，P＜0.01)，用药前、后50%的通道灭活时的条件脉冲电压(V1/2)分别为：－64.13　mV、－84.25　mV。结论　地西泮对交感神经节细胞钠通道电流有明显的抑制作用，且呈浓度及电压依赖性；其抑制作用主要与优先结合钠通道的失活状态而影响钠通道的失活有关。提示交感神经节参与介导地西泮的循环抑制作用。
【文献类型】中文期刊
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